卫生部关于印发《麻醉药品临床应用指导原则》原文全文的通知

药代动力学特性：可待因在阿片中的含量约为0.5％～1％，口服后吸收快而完全，生物利用度为40%～70%，易于通过血脑屏障，又能通过胎盘屏障，血浆蛋白结合率一般在 25% 左右。口服后约1小时血药浓度达高峰，t1/2约为3～4小时，主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15%去甲基后代谢为吗啡而发挥作用，主要以葡萄糖醛酸结合物的形式经肾排出。肌注和皮下注射镇痛起效时间为 10～30 分钟，镇痛最强作用时间，肌注为 30～60分钟。作用持续时间：镇痛为 4 小时，镇咳为 4～6 小时。

可待因具有镇咳、镇痛和镇静作用，其镇咳作用为吗啡的1/4；镇痛作用仅为吗啡的1/12～1/7，但强于一般解热镇痛药，作用持续时间与吗啡相似；镇静作用不明显；药物成瘾性弱于吗啡。

可待因是强效中枢性镇咳药，镇咳作用起效快，直接抑制延脑的咳嗽中枢而产生较强的镇咳作用，抑制支气管腺体分泌，可使痰液粘稠，难以咳出，故不宜用于多痰的患者，多用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽；有少量痰液的患者，宜与祛痰药合用。镇咳剂量时，对呼吸中枢抑制轻微，且无明显便秘、尿潴留及体位性低血压等副作用，耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。

可待因为弱效阿片类药物，能与脑中的阿片受体结合，模拟内阿片肽，并产生激动作用。激活脑内抗痛系统，阻断痛觉传导，产生中枢镇痛作用。多用于中度疼痛的治疗，与解热镇痛药并用有协同作用。其镇痛效果部分源于代谢产物吗啡，与吗啡有交叉耐受性。

【适应证】

1．用于各种原因引起的干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。对有少量痰液的剧烈咳嗽，应复合祛痰药。

2．用于中等程度疼痛，如偏头痛、牙痛、痛经和肌肉痛的短期镇痛，还可用于减轻发热和感冒伴有的严重头痛、肌肉酸痛等；可待因及其复方制剂是癌痛病人第二阶梯的主要止痛药。

3．在儿科手术麻醉和术后镇痛方面是有效的镇痛药。可待因所致的与阿片类受体有关的不良反应发生率较低，因此在年幼的患者包括新生儿中较为普遍地使用，尤其是在气道管理和神经学评估存在困难的情况下。

【应用原则】

可待因或其盐类，尤其是磷酸可待因，通常作为口服止咳药；片剂用于缓解轻至中度疼痛，多与非阿片类镇痛药如阿司匹林或对乙酰氨基酚等制成复方制剂使用。

儿童静脉注射可待因可诱发组胺释放，导致血管扩张、严重低血压和呼吸暂停，因此儿童均不宜采用静脉给药。

含可待因的止咳药一般不推荐用于儿童，禁用于1岁以下的婴儿和急性腹泻的幼儿。

【使用方法】

用于治疗干咳时，成人及12岁以上青少年常用量：口服或皮下注射， 15～30 mg/次， 3～4次/日或30～90 mg/日；极量：100 mg/次， 250 mg/日；5～12岁的儿童7.5～15 mg/次， 3～4次/日；1～5岁的儿童3mg/次，3～4次/日。

用于缓解疼痛的剂量为30～60 mg/次， 1次/4小时，最大剂量不超过240 mg/日；1～12岁的儿童500 μg/kg/次，4～6次/日。

儿童可经口服、直肠或肌注给药。镇痛，口服，0.5～1.0 mg/kg/次，3次/日或按体重3 mg/kg/日。镇咳为镇痛剂量的1/3～1/2。

磷酸可待因缓释片必须整片吞服，不可截开或嚼碎。

【慎用及禁忌】

1．本品可通过胎盘屏障，使用后致胎儿产生药物依赖，引起新生儿的戒断症状如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等，故妊娠期间禁用。分娩期应用本品可引起新生儿呼吸抑制。

2．对本品过敏的患者禁用。

3．痰多粘稠者禁用，以防因抑制咳嗽反射，使大量痰液阻塞呼吸道，继发感染而加重病情。

4．本品可自乳汁排出，哺乳期妇女应慎用。

5．12岁以下儿童不宜使用。

6．老年患者慎用。

7．下列情况应慎用：（1）支气管哮喘；（2）急腹症，在诊断未明确时可能因疼痛缓解而掩盖疾病本质造成误诊；（3）胆结石，可引起胆管痉挛；（4）原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；（5）脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，混淆临床体征；（6）前列腺

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