2007-3-13 10:28:00 来源: () 网友评论篇
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（8）与口服抗凝药合用时，可降低后者的疗效。应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。
（9）与口服避孕药合用，可降低避孕药的效果；与雌激素合用降低雌激素作用；与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、土霉素或三环类抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。
（10）与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。
（11）与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。
（12）与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。
（13）与氟哌啶醇合用治疗癫痫，可引起癫痫发作形式改变，需调整用量。
（14）与酚噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时，可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
（15）如与其他中枢抑制药合用，可对中枢产生协同抑制作用。
（16）本药注射液不稳定，使用前用无菌注射用水或氯化钠注射液溶解成5%溶液后应用，如5分钟内溶液仍不澄清或有沉淀物，不应使用。
3．苯巴比妥 Phenobarbital
【概述】
本药是长效巴比妥类药物的典型代表。对中枢的抑制作用，随着剂量加大而表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量时对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢而致死。其机制可能是抑制脑干网状结构上行激活系统的传导功能，从而减弱冲动对大脑皮质的传入，有利于皮质抑制过程的扩散。使用睡眠剂量时能缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长睡眠时间。体外电生理实验可见，苯巴比妥可使神经细胞的氯离子通道开放，细胞超极化，似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治疗剂量的苯巴比妥，可降低谷氨酸的兴奋作用，加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单个突触和多个突触的传递，抑制癫痫灶的高频放电及其向周围扩散。具有抗惊厥作用，对癫痫大发作、局限性发作及持续状态有效，但对精神运动性发作和小发作则疗效差。可减少胃液分泌，降低胃张力，通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素而降低胆红素的浓度。本药可产生依赖性，包括精神依赖和躯体依赖。
本药口服后在消化道吸收完全但较缓慢，0.5～1小时起效，一般2～18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%（20%～45%），表观分布容积为0.5～0.9 L/kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能通过胎盘。有效血药浓度约为10～40 mg/L，超过40 mg/L即可出现毒性反应。成人半衰期为50～144小时，小儿为40～70小时，肝肾功能不全时半衰期延长。苯巴比妥约有48%～65%在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥。本药为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，经肾脏由尿液排出，有27～50%以原形从肾脏由尿液排出。肾小管有再吸收作用，使作用持续时间延长。
【适应证】
（1）镇静：用于焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、恶心、小儿幽门痉挛等。
（2）催眠：偶用于顽固性失眠。
（3）抗惊厥：中枢神经兴奋药引起的惊厥，或破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。
（4）抗癫痫：癫痫大发作、局限性发作及癫痫持续状态。
（5）麻醉前给药。
（6）治疗新生儿高胆固醇血症。
【应用原则】
本药为肝药酶诱导剂，可提高肝药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。长期服用巴比妥类药物者如应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等麻醉剂，可增加其代谢产物而增加肝脏毒性。巴比妥类与氯胺酮（ketamine）同时应用时，特别是大剂量静脉给药，可增加血压降低、呼吸抑制的危险性。
【使用方法】
成人剂量：
（1）口服：镇静，1次15～30 mg，1日3次。催眠，1次60～90mg，睡前服用。抗癫痫，1次15～30 mg，1日3次。极量，1次250 mg，1日500 mg。
（2）肌肉注射：催眠，1次100 mg。抗癫痫，1次100～200 mg，必要时每4～6小时重复1次，24小时内不超过500 mg。抗惊厥，1次100～200 mg，必要时可重复，24小时内总量可达
