【适应证】
(1)入睡困难的患者。
(2)抗惊厥(如破伤风等)。
(3)麻醉前给药。
【应用原则】
(1)巴比妥类可引起皮疹、多形红斑及剥脱性皮炎;个别患者可发生粒细胞减少症或缺乏症,应密切观察。一旦发现应停止服用,进行对症处理。
(2)本药可引起心、肝、肾等脏器的功能损害,注意监测肝、肾功能。
(3)长期应用可引起药物依赖,故凡需长期服用者,应以不同类别的药物交替服用为宜。
(4)因本药可促使肝脏的药物代谢酶增加,使自身或其它药物的代谢加快,进而导致药效减弱,故必须增加剂量方可有效。为此,本药物不宜久用。与其他肝代谢药物合用时注意调整剂量。
(5)老年人对本药较敏感,可出现药物反常反应,如兴奋、睡眠障碍等,用量宜减小。
(6)长期应用可导致慢性中毒,出现意识混乱、眼球震颤、步态不稳等症状,应逐渐停药。若突然撤药,可出现戒断症状,如焦虑、兴奋、厌食、恶心、无力、晕厥及上肢震颤等,应缓慢减量。
【使用方法】
(1)口服:催眠,50~200 mg,睡前1次顿服;麻醉前用药,200~300 mg,术前1小时服。成人极量1次300 mg。
(2)肌肉注射:催眠,1次100~200 mg;抗惊厥(用于破伤风),1次5.5 mg/kg,需要时可每隔3~4小时重复给药。
【慎用及禁忌】
慎用:
(1)有药物滥用或依赖史者。
(2)高血压、心脏病或低血压者。
(3)轻微脑功能障碍患者。
(4)注意缺陷多动障碍(ADHD)患者。
(5)糖尿病患者。
(6)甲状腺功能亢进或功能减退者。
(7)肾上腺功能减退者。
(8)胃溃疡患者。
(9)有哮喘病史者。
(10)疼痛不能控制者。
(11)轻、中度肝、肾功能不全者。
(12)高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
(13)孕妇(特别是妊娠晚期和分娩期)和哺乳期妇女。
禁用:
(1)对本药过敏者。
(2)贫血患者。
(3)糖尿病未控制者。
(4)严重肝功能不全者。
(5)严重肺功能障碍者。
(6)哮喘持续状态者。
(7)有卟啉病史或急性间歇性卟啉病患者。
【不良反应】
(1)常见头晕、步态不稳、共济失调。
(2)对巴比妥类过敏的患者,可出现皮疹及哮喘,也可出现意识模糊、抑郁或反常的兴奋,多见于老年人、儿童和糖尿病患者;严重者发生剥脱性皮炎和Stevens-Johnson综合征,甚至可致死亡。
(3)偶见或罕见不良反应有:粒细胞减少、血小板减少、血清胆红素降低、血栓性静脉炎、低血压、皮肤环形红斑、水肿(眼睑、口唇、面部)、幻觉、肝功能损害、黄疸、骨痛和肌无力等。
(4)长时间使用可发生药物依赖性,突然中断用药后易发生戒断综合征。
【注意事项】
(1)对一种巴比妥药物过敏者,可能对另一种本类药物过敏。
(2)作为抗癫痫药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效。
(3)轻中度肝功能不全者,用量应从小量开始。
(4)长期用药可产生精神或躯体依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。
(5)与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应予注意。
2.异戊巴比妥 Amobarbital
【概述】
本药为中效(3~6小时)巴比妥类催眠药、抗惊厥药。对中枢的抑制作用随着剂量加大,其效能为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量时对心血管系统、呼吸系统有明显抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。治疗浓度剂量可降低谷氨酸的兴奋作用,加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递


